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まず緑内障治療薬の選択の基準について確認しました。

■ 緑内障治療の基本

• 緑内障は、眼圧が上昇し、その影響が視神経に及ぶことで視野障害を生じる病気です。

• 緑内障診療ガイドラインでは、エビデンスに基づく唯一確実な治療法は眼圧下降とされています。

• 治療は原則として単剤から開始し、目標眼圧に達しない場合には、薬剤の切替えまたは作用機序の異なる薬剤の追加併用が行われます。

■ 第一選択薬の位置付け

• 治療初期、眼圧が高い患者、視野障害がまだ明確でない患者、治療を初めて開始する患者では、プロスタノイド受容体関連薬が第一選択薬として使用されることが多いです。

• プロスタノイド受容体関連薬は、他の薬剤と比べて副作用が軽度で、眼圧下降効果が期待できる薬剤として紹介されました。

• タプロス、キサラタン、トラバタンズ、ルミガンは副経路からの房水流出を促進し、エイベリスとセタネオは副経路と主経路の両方から房水流出を促進します。

• β遮断薬は房水産生を抑制しますが、喘息など呼吸器疾患の既往がある患者では使用できないため、患者背景を考慮した選択が必要です。

■ 第二選択

• β遮断薬である、ミケランLA、チモプトールXE,リズモンTGなどです。もちろん、喘息など呼吸器疾患の既往がある患者では使用できないため、患者背景を考慮した選択が必要です。

■ 第三選択

• 炭酸脱水酵素阻害薬であるエイゾプトやトルソプト

• α2作動薬であるブリモニジンやアルファガン

• Rock阻害薬であるグラナテック

以上のような順で眼圧効果があることを踏まえ、又点眼回数や薬剤の使用回数、副作用に考慮して目標眼圧以下になるように緑内障点眼を選択します。もちろん配合薬を使用してなるべく点眼回数を少なくします。

緑内障新しい治療薬・ロープレッサについて勉強しました。

■ 製品概要と作用機序

• ロープレッサ点眼液0.02%は、国内初のRhoキナーゼ阻害・ノルエピネフリントランスポーター阻害薬です。

• 1日1回点眼の単剤です。

• Rock阻害（Rhoキナーゼ阻害）により線維柱帯流出路、すなわち主経路からの房水流出を促進します。

• さらに、ノルエピネフリントランスポーターを阻害することで房水産生を抑制すると考えられています。

• 配合剤ではありませんが、1剤で1日1回点眼で「主経路からの房水流出促進」と「房水産生抑制」の2つの作用を有します。

■ ロープレッサ点眼とリスパジル（グラナッテク）点眼の比較

• ロープレッサ点眼液0.02%の1日1回点眼と、グラナッテク点眼液0.4%の1日2回点眼を比較した国内第Ⅲ相試験です。

• 投与4週後の平均日中眼圧は、ロープレッサ群15.79mmHg、リスパジル（グラナッテク）群17.77mmHg、群間差は-1.74mmHgで、リスパジル（グラナッテク）に対する有意差が認められました。

• ロープレッサ群のベースラインからの平均日中眼圧下降量は4.69mmHgでした。

• 9時、11時、16時の各測定時点で、リパスジル（グラナッテク）群に対する有意差が認められました。

■ 主な副作用

• 重大な副作用として角膜上皮浮腫が挙げられています。国内臨床試験3試験では確認されませんでしたが、海外市販後に頻度不明で報告されています。

• その他の主な副作用として、10%以上に結膜充血、渦巻き角膜、アレルギー性結膜炎が認められました。

Rock阻害薬であるグラナッテクは1日2回点眼必要ですが、ロープレッサは1日1回点眼で、しかも複合する房水産生抑制効果があり眼圧下降作用も強く、グラナテックと同様点眼後充血するのですが、眠前に点眼することで充血している時間帯を寝ている間に出来そうであることもメリットです。眼圧効果の新たな有益な治療薬として期待できそうです。

すみれ眼科クリニックでロープレッサ点眼薬現在処方可能です。